O World Cancer Report 2014 indica que o cancro foi responsável por 14,6% de todas as mortes humanas em 2012, o equivalente a 8,2 milhões de vidas. Desta forma o cancro tornou-se a segunda maior causa de mortalidade em todo o mundo.
Os custos do tratamento do cancro estão a aumentar em espiral, com crescentes pedidos de aumento dos orçamentos de saúde em todos os países. Células cancerígenas têm um metabolismo muito diferente das células normais, das quais derivam. O metabolismo é elevado, o que lhes permite sustentar uma taxa proliferativa mais alta e resistir a alguns sinais de morte celular.
A inibição de enzimas chaves nas vias da glicólise e da glutaminólise com pequenas moléculas proporcionou uma nova, e porventura emergente, área de investigação sobre o cancro, que se tem mostrado eficaz em retardar a proliferação de células cancerígenas, com vários inibidores a serem testados em ensaios clínicos.
O estudo de que é autor principal Hoang V. Le publicado em Current Topics in Medicinal Chemistry 2018 aborda os avanços recentes no desenvolvimento de agentes quimioterápicos contra vários alvos metabólicos para uma terapia contra o cancro, incluindo transportadores de glicose, hexoquinase, piruvato quinase M2, glutaminase e isocitrato desidrogenase.