Cientistas da Universidade do Sul da Austrália criaram uma solução inovadora para melhorar a eficácia do canabidiol no tratamento de epilepsia, esclerose múltipla e outras doenças neurodegenerativas.
O canabidiol é um composto não psicoativo encontrado na planta de cannabis, e é amplamente referenciado pelas propriedades analgésicas, anti-inflamatórias e neuroprotetoras, mas até agora as aplicações clínicas têm sido limitadas pela baixa solubilidade em água e absorção no corpo humano.
Mas os investigadores da Universidade do Sul da Austrália ao desenvolverem um complexo fosfolipídico, que é uma classe de lipídios (gorduras) que contêm fósforo, aumentaram a solubilidade do canabidiol até seis vezes e melhoraram a absorção no trato gastrointestinal.
O investigador principal, Sanjay Garg, referiu que a descoberta, já descrita no International Journal of Molecular Sciences, significa que os pacientes podem experimentar resultados mais consistentes e eficazes com doses mais baixas de medicamentos orais de canabidiol.
Atualmente, apenas uma pequena fração do canabidiol ingerido por via oral chega à corrente sanguínea, limitando assim, os efeitos terapêuticos. “Por esse motivo, várias formulações diferentes foram exploradas, incluindo a produção de canabidiol sintético, sistemas de administração autoemulsionantes e encapsulamento de canabidiol em pellets de matriz de gelatina, mas todas elas resultaram apenas em pequenas melhorias na biodisponibilidade”, disse Sanjay Garg.
A equipa de investigadores identificou a composição fosfolipídica ideal para formar partículas nanodimensionadas de canabidiol-PLC. Comparado ao canabidiol puro, o complexo fosfolipídico melhorou as taxas de dissolução de 0% para 67,1% em três horas, demonstrando um aumento significativo na liberação do fármaco.
Os investigadores referem que em estudos de absorção celular, o canabidiol-PLC apresentou permeabilidade 32,7% maior que o canabidiol não modificado, garantindo maior absorção pela parede intestinal.
E que outra vantagem crítica deste novo sistema de entrega é a estabilidade. Formulações tradicionais de canabidiol degradam-se ao longo do tempo quando expostas ao calor, luz ou oxigénio, reduzindo a potência e a vida útil.
No entanto, testes ao longo de 12 meses mostraram que o canabidiol-PLC manteve o desempenho sob condições variadas de armazenamento, tornando-o uma opção mais confiável para aplicações farmacêuticas.
A primeira autora do estudo, a Thabata Muta, disse que a descoberta tem implicações significativas para o futuro das terapêuticas baseadas em canabidiol.
“A biodisponibilidade melhorada significa que doses mais baixas podem atingir o mesmo efeito terapêutico, reduzindo potencialmente os efeitos colaterais e tornando o tratamento mais económico”, disse Thabata Muta.
Os investigadores acreditam que esta inovação pode ser aplicada além do canabidiol, fornecendo um modelo para melhorar a absorção de outros medicamentos pouco solúveis em água.
